Der Wirkstoff zeigt NFEPP eine Bindung und Aktivierung von Opioidrezeptoren ausschließlich in saurem Milieu und hemmt somit Schmerz nur in verletztem Gewebe

Einen neuen Weg zur Entwicklung von Schmerzmedikamenten haben Wissenschaftler der Berliner Charité gefunden. Mittels Computersimulation konnten Interaktionen an Opioidrezeptoren analysiert werden, heißt es in "Science". Im Tiermodell ermöglichte der Prototyp eines morphinähnlichen Moleküls eine starke Schmerzstillung in entzündetem Gewebe. Gesundes Gewebe reagierte hingegen nicht auf den Wirkstoff. Zudem blieben schwerwiegende Nebenwirkungen aus.

"Wir sind davon ausgegangen, dass die Analyse der Interaktionen zwischen Wirkstoffen und Opioidrezeptoren in verletztem Gewebe, im Gegensatz zu gesundem Gewebe, zum Design von neuen Schmerzmitteln ohne schädliche Nebenwirkungen genutzt werden kann", erklärt Forschungsleiter Christoph Stein. Postoperativer Schmerz und chronischer Entzündungsschmerz ließe sich auf diese Weise ohne Nebenwirkungen behandeln und die Lebensqualität von Patienten entscheidend verbessern.

"Im Gegensatz zu konventionellen Opioiden zeigt unser Prototyp NFEPP eine Bindung und Aktivierung von Opioidrezeptoren ausschließlich in saurem Milieu und hemmt somit Schmerz nur in verletztem Gewebe, ohne Atemdepression, Benommenheit, Suchtpotenzial oder Verstopfung hervorzurufen", erklären die Erstautoren Viola Spahn und Giovanna Del Vecchio.

Der Wirkstoff-Prototyp NFEPP wurde von den Wissenschaftlern entworfen, synthetisiert und experimentell getestet.

"Es hat sich gezeigt, dass die Protonierung von Wirkstoffen eine entscheidende Voraussetzung für die Aktivierung von Opioidrezeptoren ist", resümieren die beiden Autoren. Eine Erkenntnis, die auf andere Schmerzarten ebenso übertragen werden könnte, hieß es.

Quelle: Science/APA

Bildquelle: APA (G. Del Vecchio/V. Spahn)